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主营:抗癌化学试剂和激酶抑制剂
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公司介绍
MedKoo是世界领先的供应商之一的抗癌化学试剂和激酶抑制剂。我们制造、销售和分发高质量的抗癌小分子肿瘤学研究试剂。我们的使命是建立世界上最全面的抗癌小分子的集合。我们也为医药行业提供高质量的研究服务、医学研究机构和学术机构。我们致力于提供优质的服务。 MedKoo是世界领先的供应商之一的抗癌化学试剂和激酶抑制剂。我们制造、销售和分发高质量的抗癌

MedKoo Biosciences/AZD-5363/205669/50mg

MedKoo Biosciences/AZD-5363/205669/50mg
  • MedKoo Biosciences/AZD-5363/205669/50mg
商品介绍
AZD5363,alsoknownasCapivasertib,isanorallyavailableinhibitoroftheserine/threonineproteinkinaseAKT(proteinkinaseB)withpotentialantineoplasticactivity.AKTinhibitorAZD5363bindstoandinhibitsallAKTisoforms.InhibitionofAKTpreventsthephosphorylationofAKTsubstratesthatmediatecellularprocesses,suchascelldivision,apoptosis,andglucoseandfattyacidmetabolism.AwiderangeofsolidandhematologicalmalignanciesshowdysregulatedPI3K/AKT/mTORsignalingduetomutationsinmultiplesignalingcomponents.

MedKooCat#:205669
Name:AZD-5363
CAS#:1143532-39-1
ChemicalFormula:C21H25ClN6O2
ExactMass:428.17275
MolecularWeight:428.9152
ElementalAnalysis:C,58.81;H,5.87;Cl,8.27;N,19.59;O,7.46


Synonym:AZD5363;AZD-5363;AZD5363;Capivasertib

IUPAC/ChemicalName:(S)-4-amino-N-(1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide

InChiKey:JDUBGYFRJFOXQC-KRWDZBQOSA-N

InChiCode:InChI=1S/C21H25ClN6O2/c22-15-3-1-14(2-4-15)17(6-12-29)27-20(30)21(23)7-10-28(11-8-21)19-16-5-9-24-18(16)25-13-26-19/h1-5,9,13,17,29H,6-8,10-12,23H2,(H,27,30)(H,24,25,26)/t17-/m0/s1

SMILESCode:O=C(C1(N)CCN(C2=C3C(NC=C3)=NC=N2)CC1)N[C@H](C4=CC=C(Cl)C=C4)CCO


TechnicalData

Appearance:
whitesolidpowder

Purity:
>98%(orrefertotheCertificateofAnalysis)

ShippingCondition:
Shippedunderambienttemperatureasnon-hazardouschemical.ThisproductisstableenoughforafewweeksduringordinaryshippingandtimespentinCustoms.

StorageCondition:
Dry,darkandat0-4Cforshortterm(daystoweeks)or-20Cforlongterm(monthstoyears).

Solubility:
SolubleinDMSO,notinwater

ShelfLife:
>2yearsifstoredproperly

DrugFormulation:
ThisdrugmaybeformulatedinDMSO

StockSolutionStorage:
0-4Cforshortterm(daystoweeks),or-20Cforlongterm(months).

HarmonizedSystemCode:
293490


AdditionalInformation

AZD5363is anovelpyrrolopyrimidinederivedcompoundwhichinhibitedallAKTisoformswithapotencyof<10nM,andinhibitedphosphorylationofAKTsubstratesincellswithapotencyof~0.3to0.8µM.AZD5363monotherapyinhibitedtheproliferationof41/182solidandhematologictumorcelllineswithapotencyof<3µM.Celllinesderivedfrombreastcancersshowedthehighestfrequencyofsensitivity.TherewasasignificantrelationshipbetweenthepresenceofPIK3CAand/orPTENmutationsandsensitivitytoAZD5363,andbetweenRASmutationsandresistance.OraldosingofAZD5363tonudemicecauseddose-andtime-dependentreductionofPRAS40,GSK3βandS6phosphorylationinBT474cxenografts(PRAS40phosphorylationEC50~0.1µMtotalplasmaexposure),reversIBLeincreasesinbloodglucoseconcentrationsanddose-dependentdecreasesinfluorodeoxyglucose(FDG)uptakeinU87-MGxenografts.ChronicoraldosingofAZD5363causeddose-dependentinhibitionofthegrowthofxenograftsderivedfromvarioustumortypes,includingHER2+breastcancermodelsthatareresistanttotrastuzumab.AZD5363alsosignificantlyenhancedtheantitumoractivityofdocetaxel,lapatinibandtrastuzumabinbreastcancerxenografts.ItisconcludedthatAZD5363isapotentinhibitorofAKTwithpharmacodynamicactivityinvivo,haspotentialtotreatarangeofsolidandhematologictumorsasmonotherapyoracombinatorialagent,andhaspotentialforpersonalizedmedicinebasedonthegeneticstatusofPIK3CA,PTENandRAS.AZD5363iscurrentlyinphaseIclinicaltrials.(source:MolCancerThermolcanther.0824.2011)
 
 
 


References

1:TorenP,KimS,CordonnierT,CrafterC,DaviesBR,FazliL,GleaveME,ZoubeidiA.CombinationAZD5363withEnzalutamideSignificantlyDelaysEnzalutamide-resistantProstateCancerinPreclinicalModels.EurUrol.2014Aug20.pii:S0302-2838(14)00748-9.doi:10.1016/j.eururo.2014.08.006.[Epubaheadofprint]PubMedPMID:25151012.

2:LiJ,DaviesBR,HanS,ZhouM,BaiY,ZhangJ,XuY,TangL,WangH,LiuYJ,YinX,JiQ,YuDH.TheAKTinhibitorAZD5363isselectivelyactiveinPI3KCAmutantgastriccancer,andsensitizesapatient-derivedgastriccancerxenograftmodelwithPTENlosstoTaxotere.JTranslMed.2013Oct2;11:241.doi:10.1186/1479-5876-11-241.PubMedPMID:24088382;PubMedCentralPMCID:PMC3850695.

3:AddieM,BallardP,ButtarD,CrafterC,CurrieG,DaviesBR,DebreczeniJ,DryH,DudleyP,GreenwoodR,JohnsonPD,KettleJG,LaneC,LamontG,LeachA,LukeRW,MorrisJ,OgilvieD,PageK,PassM,PearsonS,RustonL.Discoveryof4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide(AZD5363),anorallybioavailable,potentinhibitorofAktkinases.JMedChem.2013Mar14;56(5):2059-73.doi:10.1021/jm301762v.Epub2013Feb26.PubMedPMID:23394218.

4:MaynardJ,RickettsSA,GendrinC,DudleyP,DaviesBR.2-Deoxy-2-[18F]fluoro-D-glucosepositronemissiontomographydemonstratestargetinhibitionwiththepotentialtopredictanti-tumouractivityfollowingtreatmentwiththeAKTinhibitorAZD5363.MolImagingBiol.2013Aug;15(4):476-85.doi:10.1007/s11307-013-0613-3.PubMedPMID:23344784.

5:LamoureuxF,ThomasC,CrafterC,KumanoM,ZhangF,DaviesBR,GleaveME,ZoubeidiA.BlockedautophagyusinglysosomotropicagentssensitizesresistantprostatetumorcellstothenovelAktinhibitorAZD5363.ClinCancerRes.2013Feb15;19(4):833-44.doi:10.1158/1078-0432.CCR-12-3114.Epub2012Dec20.PubMedPMID:23258740.

6:DaviesBR,GreenwoodH,DudleyP,CrafterC,YuDH,ZhangJ,LiJ,GaoB,JiQ,MaynardJ,RickettsSA,CrossD,CosulichS,ChrestaCC,PageK,YatesJ,LaneC,WatsonR,LukeR,OgilvieD,PassM.PreclinicalpharmacologyofAZD5363,aninhibitorofAKT:pharmacodynamics,antitumoractivity,andcorrelationofmonotherapyactivitywithgeneticbackground.MolCancerTher.2012Apr;11(4):873-87.doi:10.1158/1535-7163.MCT-11-0824-T.Epub2012Jan31.PubMedPMID:22294718.

品牌介绍


MedKoo是世界领先的供应商之一的抗癌化学试剂和激酶抑制剂。我们制造、销售和分发高质量的抗癌小分子肿瘤学研究试剂。我们的使命是建立世界上最全面的抗癌小分子的集合。我们也为医药行业提供高质量的研究服务、医学研究机构和学术机构。我们致力于提供优质的服务。

MedKoo是世界领先的供应商之一的抗癌化学试剂和激酶抑制剂。我们制造、销售和分发高质量的抗癌小分子肿瘤学研究试剂。我们的使命是建立世界上最全面的抗癌小分子的集合。我们也为医药行业提供高质量的研究服务、医学研究机构和学术机构。我们致力于提供优质的服务和分子有竞争力的价格。MedKoo是您可靠的合作伙伴采购药物发现和药物分子。




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药物数据库  本条目列出了一些常见的免费药物数据库
  (信息出处为:美国MedKoo Biosciences, Inc.公司的官方网页:其网站地址为: http://www.medkoo.com
  1. 美国FDA药品数据库:
  其网址为: http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/. 这个数据库收集了美国上市的所有药品申报资料. 基本检索方法可以使用新药申请号 (New drug applicationnumber, NDA number), 药品活性成分名 (Active Ingredient), 药品商品名 (Drug Name) 等几种方法来检索. 高级的检索方法包含了上述基本检索方法再加上时间参数.
  2. 美国FDA药品” 橙色数据库”(Electronic Orange Book)
  其网址为: http://www.fda.gov/cder/ob/default.htm. 本数据库含有药物等效性评价信息,包括所有已批准的药品. 其基本功能与FDA的上市药品数据库相似, 可以使用新药申请号 (New drug application number, NDA number), 药品活性成分名 (Active Ingredient),, 药品商品名 (Drug Name), 药品申报机构名(Applicant holder), 药品专利号等几种方法来检索. 在新药申请号, 药品活性成分名, 药品商品名, 药品申报机构名的选项下,每中检索方法过包含了”处方药”,”非处方药”(OTC), “停止上市药”三种选择项.
  3. 美国FDA上市药品检索系统(FDA Drug Index Database)
  这是中国药物在线网( http://www.drugfuture.com)推出的FDA上市 药品检索平台。该数据库包含FDA到目前为止已上市或曾经上市的全部药品,帮助您快速获知某药品及相关药品在美国注册、审批、专利等方面的重要信息。其网 页是: http://www.drugfuture.com/fda/db1_query.asp。其特点是:
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